ათეროქსი 10მგ #30ტ

<div><div><div><p><strong>შემადგენლობა</strong></p> <p>ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს <strong>10მგ</strong>-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.<br><strong>ფარმაკოლოგიური თვისებები</strong><br>ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.<br>ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.<br>ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.<br>ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.<br><strong>ფარმაკოკინეტიკა</strong> <br>შეწოვა<br>ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში ‘’პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.<br>განაწილება:<br>ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი &gt;=98%.<br>მეტაბოლიზმი<br>ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.<br>გამოყოფა<br>ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. თ1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax da AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.<br><strong>ჩვენებები</strong><br>გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში( ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).<br>გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების(ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის(ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.<br><strong>მიღების წესები და დოზები</strong><br>ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.<br>საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.<br>ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები</p> <table border="1"> <tbody> <tr> <td>პაციენტების პოპულაცია მგ/დლ</td> <td>მკურნალობის მიზანი</td> <td>მმოლ</td> <td>მმოლ</td> </tr> <tr> <td>გიდ-ის და რისკის ფაქტორების არ არსებობა</td> <td>ქოლესტერინი/LDL</td> <td>&nbsp;155-175</td> <td>4-4,5</td> </tr> <tr> <td>გიდ-ის არ არსებობა, ერთი რისკფაქტორი ქოლესტერინი</td> <td>ქოლესტერინი/LDL</td> <td>35-155</td> <td>3,5-4</td> </tr> <tr> <td>გიდ-ი, ორი რისკფაქტორი, პერიფერიული სისხლძარღვების დაზიანება, ან ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია ქოლესტერინი</td> <td>ქოლესტერინი/LDL</td> <td>115-135</td> <td>3-3,5</td> </tr> </tbody> </table> <p id="OPLTVD9"><br><strong>ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.</strong><br>ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).<br>ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.<br>თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.<br>პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.<br><strong>გვერდითი მოვლენები</strong><br>ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.<br>ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.<br>ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები(გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი(მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.<br>ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.<br><strong>უკუჩვენება</strong><br>ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).<br>ორსულობა<br>ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)<br>პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.<br><strong>ორსულობა და ლაქტაცია</strong><br>ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X<br>ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.<br><strong>განსაკუთრებული მითითებები</strong><br>ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი( კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.<br>აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.<br><strong>ჭარბი დოზირება</strong><br>მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.<br><strong>სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება</strong><br>მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.<br>ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.<br>ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.<br>კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.<br>დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.<br>ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.<br>ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.<br>ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.<br><strong>შენახვის პირობები და ვადები</strong><br>პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში(20ºC - 25ºC), ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.აფთიაქში გაცემის წესი<br>რეცეპტით</p></div></div></div>